己酮可可碱肠溶片介绍
己酮可可碱肠溶片，西药名。为血管扩张药。用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的、跛行的、慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
成分
本品主要成分为己酮可可碱。
性状
本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。
适应症
本品用于缺血性中风后脑循环的改善，同时可用于周围血管病，如伴有间歇性的、跛行的、慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
规格
0.1g。
用法用量
口服每次0.2-0.4g，一日2-3次。
不良反应
1、常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。
2、较少见的不良反应有：
（1）心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿。
（2）神经系统：焦虑，抑郁，抽搐。
（3）消化系统：厌食，便秘，口干，口渴。
（4）皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮。
（5）视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。
3、偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。
禁忌
急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。
注意事项
1、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。
2、动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。
3、严重冠心病，低血压患者慎用。
药物相互作用
1、与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量。
2、与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。
3、与抗高血压药、β阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。
药物过量
过量反应常在服药后4-5小时出现，主要表现为潮红，血压降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体，所有过量患者均可完全恢复。
药理作用
本品为非特异性外周血管扩张药，其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。
毒理作用
小鼠口服本品，半数致死量LD50为1.385mg/kg。
药代动力学
1、本品口服后，迅速而完全地肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1小时之内，但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-（5-羟己酰）-3，7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-（3-羧丙基）-3，7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为己酮可可碱的5倍和8倍。当口服己酮可可碱100mg和400mg后，血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关，但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加，但代谢产物Ⅴ为非剂量依赖。
2、己酮可可碱的T1/2约0.4-0.8小时，但其代谢产物的T1/2约为1-1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物Ⅴ的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。
贮藏方法
遮光，密封保存。
有效期
36个月
执行标准
中国药典2005年版二部。
