注射用抑肽酶介绍
注射用抑肽酶，西药名。为蛋白酶抑制药。用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血；抑制血管扩张，血管通透性增加所引起的血压下降或休克状态；各型胰腺炎的预防和治疗；腹腔疾病或手术引起的腹腔粘连。
成分
本品主要成分为抑肽酶。
性状
本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。本品易溶于水。
适应症
1、本品用于治疗和预防各种纤维蛋白溶解所引起的急性出血。
2、用于抑制血管扩张，血管通透性增加所引起的血压下降或休克状态。
3、用于各型胰腺炎的预防和治疗。
4、用于腹腔疾病或手术引起的腹腔粘连。
规格
（1）28单位（5万KIU）；
（2）56单位（10万KIU）；
（2）112单位（20万KIU）；
（2）278单位（50万KIU）。
用法用量
1、使用前用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解。
2、过敏反应试验：临用前，将本品1支溶于5%葡萄糖注射液10ml，抽出1ml，再用5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1.4单位（2500KIU）抑肽酶的溶液，静脉注射1ml，严密观察15分钟，如果发生过敏反应，则不能使用。
（1）纤维蛋白溶解引起的急性出血：立即静脉注射224-336单位（40万-60万KIU），每分钟静脉注射不超过56单位（10万KIU），以后每2小时注入56单位（10万KIU），直至出血停止。
（2）手术出血：术前112单位（20万KIU）缓慢静脉注射，术中静注112单位（20万KIU），术后112-278单位（20万-50万KIU）／日，连续2-3日。
（3）体外循环心内直视手术：转流前在预充液中一次性加入抑肽酶1112单位（200万KIU），此后每2小时增加556单位（100万KIU）。
（4）创伤性或失血性休克：首剂10min内静脉注射278单位（50万KIU），以后每6小时补充注入224-336单位（40万-60万KIU），6分钟内注完，连续48-96小时。
（5）治疗连续性渗血：局部喷洒或在内镜直视下，作病灶局部喷洒，用量56-112单位（10万-20万KIU）。
（6）婴幼儿抑肽酶用量以84单位（15万KIU）／次，或遵医嘱。
（7）各型胰腺炎：发病第一，二日，静注224-336单位（40万-60万KIU）/日，首剂用量大一些，静脉缓推[每分钟不超过56单位（10万KIU）]。维持剂量应使用静脉滴注，4次/日，56-112单位（10万-20万KIU）／日。
（8）预防和治疗粘连：胸膜炎，腹膜结核病及腹腔手术关腹前，腹腔内或胸腔内直接注入56-112单位（10万-20万KIU）。
不良反应
偶有恶心、呕吐、腹泻等，极少数病人有血清肌酐一过性增高、过敏反应和类过敏反应发生。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、过敏体质者慎用，如出现过敏反应，应立即停止用药，并进行过敏反应的处理。
2、推荐使用抑肽酶的同时，静脉给予H2拮抗剂（抗组胺剂）。
3、避免与β-内酰胺类抗生素合用。
4、老年用药：在安全性和有效性方面未发现与年轻病例有明显差异。
药物相互作用
1、本品可抑制血管紧张素转换酶抑制剂（如卡托普利）的降压作用（曾有报道，但尚无结论性意见）。
2、本品有拮抗纤维蛋白溶酶（如阿替普酶、阿尼普酶、链激酶、尿激酶等）的作用，可用于抑制这些药品所引起的出血。
3、本品可干扰下列检验：出凝血时间、血清肌酐激酶（CK）、血清肌酐、氨基转移酶等的检验值。
药理作用
1、抑肽酶是一种广谱蛋白酶抑制剂，对各种激肽释放酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、纤溶酶和凝血酶等均有抑制作用，对溶酶体内的水解酶也有一定的抑制作用。
2、可用于调节心脏体外循环（CPB）手术引起的机体炎性反应（SIR）。SIR可以激活相关的出血、纤溶以及细胞和体液炎症系统。而抑肽酶通过其对多种介质的抑制作用（如舒血管素、纤维蛋白溶酶）可以降低炎性反应、纤溶反应和凝血酶的产生。
3、抑肽酶可以抑制炎性细胞因子的释放，维持体内糖蛋白的稳定。抑肽酶可以减少血小板糖蛋白的缺失（如GpⅠb，GpⅡb/Ⅲa），阻止粒细胞中炎性胶粘糖蛋白的表达（如CDⅡb）。抑肽酶在CPB中的作用还包括降低炎症反应，这意味着可以减少异体输血的需求，并可以减少出血以及因为出血导致的对纵隔的再探察。
药代动力学
1、国外研究对比了抑肽酶在健康自愿者、进行体外循环的心脏手术病人和进行子宫切除术病人中的药动学，在剂量范围为27.8到1112单位时，其药动学呈线性消除。本品静脉（Ⅳ）注射后，迅速分布至细胞外液，引起血浆抑肽酶浓度的初期快速消除。在其后的分布相中，血浆半衰期为150分钟左右，消除相的半衰期为10小时。
2、单剂量静脉滴注放射性标记的抑肽酶，48小时后约25%-40%的抑肽酶通过尿排泄，注射556单位半小时后，有2%以原药形式排泄；注射1112单位半小时后，尿中排泄的原药占到9%。动物实验研究表明抑肽酶首先在肾内积聚，肾小球滤过后，被附近的肾小管重吸收，储存在吞噬性溶酶体内，然后被溶酶体酶缓慢代谢。生理学研究显示肾对抑肽酶的代谢与其他小分子蛋白质（如胰岛素）类似。
贮藏方法
遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
有效期
24个月
执行标准
中国药典2015年版二部。
